氨苄西林（氨苄青霉素）Ampicillin ^{【处】【乡】}

【理化性质】本品为白色结晶性粉末，微溶于水，其游离酸含3分子结晶水（内服用），其钠盐（注射用）易溶于水。

【作用与用途】本品为半人工合成广谱抗生素，对革兰氏阳性菌的作用与青霉素相近或略差，对多数革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门菌、变形杆菌、巴氏杆菌、副溶血性嗜血杆菌等的作用与氯霉素相似或略强，但不及卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素；本品对铜绿假单胞菌、耐药金黄色葡萄球菌无效

本品耐酸、不耐酶，内服或肌内注射均易吸收，主要用于敏感菌所起的败血症，呼吸道、消化道及泌尿生殖道感染，如幼驹及犊牛肺炎、猪胸膜肺炎、牛白痢、仔猪白痢、牛巴氏杆菌病、乳腺炎、鸡白痢、禽伤寒、猫传染性腹膜炎等。

本品内服给药，单胃动物可吸收30%~55%，但胃肠道内容物可降低吸收程度和速率，且反刍动物吸收差，绵羊内服的生物利用度仅为2.1%。本品肌内注射吸收好，生物利用度大于80%，吸收后能广泛分布到各种组织，包括肝肺、肌肉、胆汁、腹腔积液、胸腔积液和关节液。表观分布容积犬为0.3L/kg，猫为0.167 L/kg。本品与血浆蛋白结合率约为20%，吸收后在奶中含量低，能透过血脑屏障和胎盘屏障，当用于患脑膜炎动物时，其在脑脊髓液中的浓度可达血清浓度的10%~60%。本品吸收后主要通过肾小管消除，部分被水解为无活性的青霉噻唑酸后经尿液排出。马水牛、黄牛、奶山羊和猪肌内注射本品的半衰期分别1.2~2.2h、1.26h、0.98h、0.92h和0.57~1.06h。犬和猫的半衰期为45~80min。丙横舒可以延缓本品的排泄，使血药浓度提高，半衰期延长。

【不良反应】较少，个别家畜偶可出现过敏反应，如皮疹、发烧、嗜酸性细胞增多、白细胞和血小板减少、水肿、贫血、淋巴结病等，过敏反应与青霉素G之间有一定的交叉性，但多数动物过敏反应症状较轻。

【用法与用量】

（1）混饮：每1L水，鸡60mg，连用3~5d。

（2)内服：一次量，每1kg体重，马、牛4~15mg，羊、猪520mg，犬、猫、兔11~22mg，每天1~2次；家禽5~20mg，每天2次；鸽25~120mg，每天1~2次。复方氨苄西林片或粉，一次量，每1kg体重，鸡20~50mg（以氨苄西林计），每天1~2次。

拌饵投喂，鱼，一次量，每1kg体重12mg，连喂5d。

（3）静脉注射或肌内注射：注射用氨苄西林钠，一次量，每1kg体重，家畜10~20mg（以氨苄西林钠计），每天2~3次，连用2~3d。注射用氨苄西林钠、氯唑西林钠（临用前用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解），一次量，每1kg体重，家畜20mg，一天2~3次，连用3d。

（4）肌内注射：一次量，每1kg体重，鸸鹋、鹤15~20mg，每天2次；鹰15mg，每天2次；鸽、黑水鸡25mg，每天3次；鹦鹉，局部感染，50mg，每天3~4次，全身感染，100mg，每4h注射1次。

（5）乳管内注人：每个乳室，牛75mg。

【制剂】

（1）氨苄西林可溶性粉：5%、10%。氨苄西林钠可溶性粉：10%。片剂或胶囊剂：每片（粒）0.25g，0.5g。

（2）内服悬液：每5mL含0.1g、0.125g、0.25g0.5g。

（3）注射用氨苄西林钠：每支0.5g、1g、2g。

（4）复方氨苄西林片：每片含氨苄西林40mg和海他西林10mg。

（5）复方氨苄西林粉：每100g含氨苄西林80g和海他西林20g。

（6）注射用氨苄西林、钠氯唑西林钠：每支或瓶0.5g（氨苄西林0.25g和氯唑西林0.25g),1g（氨苄西林0.5g和氯唑西林0.5g），2g(氮苄西林1g和氯唑西林1g）。

【注意事项】

（1）本品在水溶液中很不稳定，应临用前现配现用，并尽快用完。

（2）本品在酸性溶液中分解迅速，宜用中性溶液作溶剂。

（3）休药期：注射用氨苄西林钠，牛6d、猪15d，弃奶期2d。）可溶性粉和复方氨苄西林片：鸡7d，产蛋鸡禁用。

【药物相互作用】本品与庆大霉素等氨基糖苷类抗生素联用疗效增强。